Фармакологические свойства

Подобно метиамиду циметидин ингибирует базальную и провоцируемую приемом пищи желудочную секрецию у здоровых лиц и при язвенной болезни, но отличается большей продолжительностью действия. Атропин, ингибируя секреторную активность желез, продуцирующих соляную кислоту, даже в оптимально эффективных дозах уменьшает секрецию ее, стимулированную приемом пищи, лишь на 30—50%. Циметидин, кроме того, имеет более широкий спектр активности, так как значительно (на 80—90%) подавляет секрецию соляной кислоты у человека при стимуляции гистамином, пентагастрином, инсулином, кофеином и блуждающего нерва. Хотя ингибирование секреции соляной кислоты в желудке при стимуляции гистамином происходит по конкурентному типу, пентагастрин ингибирует ее по неконкурентному типу. Будучи принят внутрь, циметидин в течение часа снижает секрецию кислоты в желудке приблизительно до 20%, причем пища не влияет на этот эффект. Действие препарата проявляется главным образом в отношении объема секреции и при нормальном режиме питания четыре приема циметидина в день не способствуют повышению значения рН более 2. Секреция пепсина изменяется меньше. Препарат незначительно влияет на секрецию внутреннего фактора и время эвакуации из желудка.

Всасывание, распределение и экскреция. После приема внутрь циметидин всасывается в количестве 75—80%, действует в течение 5—8 ч, а затем экскретируется в течение 24 ч с мочой, главным образом в неизмененной форме. Он проникает через плаценту и экскретируется с молоком.